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碧云天 Brivanib (VEGFR抑制剂)(SF5328-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥915
  • 商品货号
    SF5328-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Brivanib (VEGFR抑制剂)(SF5328-5mg)
  • 商品编号:SF5328-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 115
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5328-10mM Brivanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 203.00元
SF5328-5mg Brivanib (VEGFR抑制剂) 5mg 915.00元
SF5328-25mg Brivanib (VEGFR抑制剂) 25mg 3145.00元

化学信息:

化学名 (2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-ol
简称 Brivanib
别名 BMS-540215, BMS 540215
中文名 布林佐胺
化学式 C19H19FN4O3
分子量 370.38
CAS号 649735-46-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol3mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.7mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5328-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2 Flk1 FGFR1 VEGFR1 EGFR
IC50 25nM 89nM 148nM 380nM >1.9μM
体外研究 Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1,IC50分别为0.38和0.148μM。Brivanib对PDGFR-β、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3作用效果不大,IC50都大于1900nM。Brivanib可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为40nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为276nM。另一方面,Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。
体内研究 Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90mg/kg剂量口服处理,完全一致肿瘤生长,TGI分别为85%和97%。而且,Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示,与对照组胺50mg/kg和100mg/kg剂量处理相比,携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在Sf9细胞中,使用杆状病毒表达载体系统,使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。所有酶储存在-80℃。Brivanib溶于DMSO,用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下:8ng GST-VEGFR-2酶,75μg/ml底物,,1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer,buffer包括20mM Tris pH为7.0,25μg/ml BSA,1.5mM MnCl2及0.5mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下:10ng GST-Flk-1酶,75μg/ml 底物,1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer,buffer包括20mM Tris,pH为7.0,25μg/ml BSA,4mM MnCl2及0.5mM二硫苏糖醇)。反应在27℃下温育1小时,加入预冷的三氯乙酸终止反应,最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上,用液体闪烁计数器定量。
细胞实验
细胞系 VEGF或FGF刺激的HUVECs
浓度 10μM左右
处理时间 48小时
方法 用浓度为8或80ng/ml的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上,温育24小时。加入不同浓度Brivanib,处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘,处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。
动物实验
动物模型 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠
配制 溶于PEG400:Tween-80(75:25)(口服)或PEG400:水(3:2)(静脉注射)
剂量 60mg/kg(口服)或10mg/kg(静脉注射)
给药方式 口服或静脉注射
参考文献:
1. Bhide RS, et al., J Med Chem, 2006, 49 (7), 2143-2146.
2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5328-10mM Brivanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5328-5mg Brivanib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5328-25mg Brivanib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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