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碧云天 Lenvatinib (VEGFR抑制剂)(SF5346-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥809
  • 商品货号
    SF5346-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Lenvatinib (VEGFR抑制剂)(SF5346-5mg)
  • 商品编号:SF5346-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 121
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5346-10mM Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 207.00元
SF5346-5mg Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 5mg 809.00元
SF5346-25mg Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 25mg 2499.00元

化学信息:

化学名 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
简称 Lenvatinib
别名 E7080, Lenvima
中文名 乐伐替尼
化学式 C21H19ClN4O4
分子量 426.85
CAS号 417716-92-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.17ml DMSO,或者每4.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5346-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2/KDR VEGFR3/FLT4 VEGFR1/FLT1 PDGFRβ FGFR1
IC50 4.0nM 5.2nM 22nM 39nM 46nM
体外研究 E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,E7080抑制Flt-1、KDR和Flt-4时,IC50分别为22、4.0和5.2nM。 除了这些激酶,E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶,作用于FGFR1、PDGFRα和PDGFRβ时,IC50分别为46、51和100nM。E7080分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83nM和0.36nM。最新研究显示用1μM和10μM E7080处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。
体内研究 E7080按30和100mg/kg剂量口服给药处理H146移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且,E7080按100mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。
临床实验 N/A
特征 E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过HTRF(KDR、VEGFR1、FGFR1、c-Met、EGFR)和ELISA(PDGFRβ),使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中,4μl连续稀释的E7080与10μl酶,16μl聚(GT)溶液(250ng)和10μl ATP溶液(1μMol/L ATP)(DMSO终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30℃下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10μl 0.5mol/L EDTA终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中,50μl反应混合物转移到96孔1/2面积黑暗EIA/RIA板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50μl/孔),然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中,50μl反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后,加入PY20-HRP溶液(70μl/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后,每孔加入100μl TMB试剂。10-30分钟后,每孔加入100μl 1mol/L H3PO4。使用酶标仪在450nM测定吸光度而测定酶活性。
细胞实验
细胞系 HUVECs
浓度 0到10μM
处理时间 72小时
方法 HUVECs(每孔1000个细胞,在含2% FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20ng/ml)或FGF-2(20ng/ml)和PDGFβ(40ng/ml)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。
动物实验
动物模型 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
配制 E7080溶于0.5%甲基纤维素
剂量 ≤100mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Matsui J, et al. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.
2. Matsui J, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(17), 5459-5465.
3. Glen H, et al. BMC Cancer. 2011, 11, 309.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5346-10mM Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5346-5mg Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5346-25mg Lenvatinib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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