和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
264 -
-
-
-
-
-
130 -
300 -
-
3096
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF5368-10mM | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 146.00元 |
| SF5368-5mg | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 5mg | 652.00元 |
| SF5368-25mg | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 25mg | 1846.00元 |
化学信息：
| 化学名 | 1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea |
|
| 简称 | Linifanib | |
| 别名 |
ABT-869, ABT 869 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H18FN5O | |
| 分子量 | 375.41 | |
| CAS号 | 796967-16-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5368-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR、CSF-1R、Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4nM、3nM、3nM/4nM和66nM，对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | CSF-1R | VEGFR2/KDR | FLT3 | Kit |
| IC50 | 3nM | 3nM | 4nM | 4nM | 14nM |
| 体外研究 | 在激酶实验中，Linifanib抑制Kit、PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14nM、66nM和190nM。在细胞水平，Linifanib也抑制配体诱导的KDR、PDGFR-β、KIT和CSF-1R磷酸化，IC50分别为2nM、2nM、31nM和10nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3)，IC50为4nM。Linifanib作用于MV4-11细胞，降低S和G2-M期细胞凋亡数，提高sub-G0-G1期细胞凋亡数。Linifanib结合到CSF-1R的ATP结合位点，Ki为3nM。Linifanib(10nM)作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞，降低Akt在Ser473位点磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。 | ||||
| 体内研究 | Linifanib(0.3mg/kg)在肺组织中完全抑制KDR磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应，ED50为0.5mg/kg。Linifanib(7.5和15mg/kg，每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080、H526、MX-1和DLD-1，抑制肿瘤生长，ED75为4.5-12mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5mg/kg 每天两次)作用于MDA-231移植瘤，微脉管密度降低。Linifanib作用于HT1080纤维肉瘤模型，Cmax和AUC24小时分别为0.4μg/ml和2.7μg·hour/ml。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值，杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验，加入1mM ATP，Eu-穴状化合物-标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66)及链霉抗生物素蛋白-APC，用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5μM ATP，[33P]ATP及生物素肽段，使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869，用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HUAEC，HT-29，HT1080，A431，MDA-435，MDA-231，H526，DLD-1，9L和MV4-11细胞 |
| 浓度 | 0-100μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞接种在96孔板上，每孔2500个细胞，在无血清培养基上温育24小时。加入ABT-869和VEGF(最终浓度为10ng/ml)，在无血清培养基上继续温育72小时。癌细胞接种在全生长介质培养基上，每孔3×103个细胞，过夜处理。加入ABT-869，在全生长介质培养基上继续温育72小时。白血病细胞接种在全生长介质培养基上，每孔50×103个，加入ABT-869，继续温育72小时。加入Alamar Blue测定细胞增殖，在CO2孵卵器中37℃下温育4小时，在荧光板读书器上分析。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带H526、DLD-1、MDA-231、MDA-435LM、HCT-116、H526、DLD-1、MDA-231、MDA-435LM、MV4-11和MX-1移植瘤的小鼠 |
| 配制 | 2%乙醇，5%山梨酸酯80，20% PEG400及73%盐水 |
| 剂量 | ~10mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
参考文献：
包装清单：
1. Albert DH, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 995-1006.
2. Guo J, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 1007-1013.
3. Hernandez-Davies JE, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(6), 949-959.
4. Jasinghe VJ, et al. J Hepatol. 2008, 49(6), 985-997.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5368-10mM | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5368-5mg | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| SF5368-25mg | Linifanib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度