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碧云天 Dacomitinib (EGFR抑制剂)(SF5373-25mg)

Angiogenesis-25mg

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市场价¥3156
  • 商品货号
    SF5373-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Dacomitinib (EGFR抑制剂)(SF5373-25mg)
  • 商品编号:SF5373-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 133
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5373-10mM Dacomitinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 265.00元
SF5373-5mg Dacomitinib (EGFR抑制剂) 5mg 938.00元
SF5373-25mg Dacomitinib (EGFR抑制剂) 25mg 3156.00元

化学信息:

化学名 (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide
简称 Dacomitinib
别名 PF299804, UNII-2XJX250C20, PF299
中文名 达克替尼
化学式 C24H25ClFN5O2
分子量 469.94
CAS号 1110813-31-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.06ml DMSO,或者每4.7mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5373-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 EGFR ErbB2 ErbB4
IC50 6.0nM 45.7nM 73.7nM
体外研究 PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M突变体的H3255和HCC827细胞的生长。T790M突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞(SNU216, N87)中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib、lapatinib、BIBW-2992和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3、AKT和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2、HER2/HER3和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR=3.39, p<0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2、EGFR、HER4、AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。
体内研究 PF299804口服给药有效抑制HCC827 Del/T790M异种移植物的生长。PF-299804(15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性,包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1(EGFR)异种移植模型。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 ERBB1,ERBB 2和ERBB4细胞质融合蛋白通过使用PCR将ERBB1序列(Met-668到Ala-1211),ERBB2(Ile-675到Val-1256)和ERBB4序列(Gly-259)复制到杆状病毒载体制备。蛋白质在杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞中以GST融合蛋白表达。蛋白质使用谷胱甘肽琼脂糖磁珠通过亲和色谱法纯化。ERBB酪氨酸激酶活性的抑制使用基于ELISA受体的酪氨酸激酶试验评估。激酶反应(每50μl反应混合物包含50mM HEPES,pH 7.4,125mM NaCl,10mM MgCl2,100μM原矾酸钠,2mM二硫苏糖醇,20μM ATP,PF299804或载体对照和1-5nM GST-erbB)在0.25mg/ml poly-Glu-Tyr包被的96孔板上进行。反应在室温下摇晃培育6分钟。除去反应混合物停止反应,然后用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗孔。耦合到辣根过氧化物酶(HRP)的0.2μg/ml抗磷酸酪氨酸抗体(致癌基因Ab-4;50μl/well),在包含3% BSA和0.05% Tween 20的PBS中稀释,将其加入后,在室温下摇晃25分钟,以检测磷酸化的酪氨酸残基。将抗体移除,板在洗涤缓冲液中清洗。将HRP底物(SureBlue3,3¢,5,5¢-四甲基联苯胺或TMB)加入(50μl/孔),并在室温下摇晃培育10-20分钟。TMB反应通过加入50μl停止溶液(0.09N H2SO4)停止。信号通过测量450nM下的吸光度定量。使用中值效应法测定PF299804的IC50值。
细胞实验
细胞系 各种NSCLC细胞系
浓度 0-20nM
处理时间 72小时
方法 生长和生长抑制通过5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法测定。该试验中,比色法测定活细胞数量是基于细胞对MTS的生物还原,以形成可溶于细胞培养基的甲臜产物,通过分光光度法检测。将细胞暴露处理72小时,每个实验使用的细胞数量根据经验测定。所有实验点在6到12个孔中建立,并且所有实验至少重复3次。这些数据使用GraphPad Prism 3.00版的Windows (GraphPad软件)直观显示。曲线使用非线性回归模型通过S形剂量反应曲线拟合。
动物实验
动物模型 HCC827-GFP或HCC827-Del/T790M肺癌细胞(在0.2ml PBS中)皮下移植到裸鼠右下方四分之一侧腹。
配制 PF299804以10mM在-20℃下溶解于DMSO
剂量 10mg/kg
给药方式 口服强饲给药
参考文献:
1. Engelman JA, et al, Cancer Res, 2007, 67(24), 11924-11932.
2. Gonzales AJ, et al, Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1880-1889.
3. Nam HJ, et al, Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 439-451.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5373-10mM Dacomitinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5373-5mg Dacomitinib (EGFR抑制剂) 5mg
SF5373-25mg Dacomitinib (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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