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碧云天 AMG706 (VEGFR抑制剂)(SF5377-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥915
  • 商品货号
    SF5377-5mg
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  • 商品名称:碧云天 AMG706 (VEGFR抑制剂)(SF5377-5mg)
  • 商品编号:SF5377-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5377-10mM AMG706 (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 313.00元
SF5377-5mg AMG706 (VEGFR抑制剂) 5mg 915.00元
SF5377-25mg AMG706 (VEGFR抑制剂) 25mg 3152.00元

化学信息:

化学名 N-(3,3-dimethyl-1,2-dihydroindol-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;phosphoric acid
简称 AMG706
别名 Motesanib (Diphosphate), S1032_Selleck, UNII-T6Q3060U91, Motesanib diphosphate (USAN)
中文名 二磷酸莫替沙尼
化学式 C22H23N5O.2H3PO4
分子量 569.44
CAS号 857876-30-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water19mg/ml warming; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.88ml DMSO,或者每5.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5377-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2nM/3nM/6nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR2/Flk1 VEGFR3 Kit
IC50 2nM 3nM 6nM 6nM 8nM
体外研究 Motesanib Diphosphate作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR、Src和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致,Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50为10nM,而对bFGF诱导的增殖没有效果,IC50为>3000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207nM和37nM,但是作用于EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate却使细胞对放射性很敏感。
体内研究 Motesanib Diphosphate按100mg/kg剂量处理,显著抑制 VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7、MDA-MB-231或Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶,ATP和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应[20mM Tris-HCl (pH 7.5)、10mM MgCl2、5mM MnCl2、100mM NaCl、1.5mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为1mM DTT、0.2mM NaVO4和20μg/ml BSA。所有实验中,HTRF反应前立刻加入5.75mg/ml链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟,然后使用探测仪读数。计算IC50值。
细胞实验
细胞系 A431, MO7e, HUVEC, NHDF
浓度 溶于DMSO,终浓度为~25μM
处理时间 2小时
方法 使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时,然后再使用50ng/ml VEGF或20ng/ml bFGF处理72小时。使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70℃冻存24小时。加入CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。
动物实验
动物模型 具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley大鼠,皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu小鼠
配制 在Ora-Plus媒介中配成成悬液,调节pH为2.0
剂量 ~100mg/kg
给药方式 口服处理,每天一次或两次
参考文献:
1. ?Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721.
2. Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.
3. Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5377-10mM AMG706 (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5377-5mg AMG706 (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5377-25mg AMG706 (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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