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碧云天 PD168393 (EGFR抑制剂)(SF5418-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥679
  • 商品货号
    SF5418-5mg
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  • 商品名称:碧云天 PD168393 (EGFR抑制剂)(SF5418-5mg)
  • 商品编号:SF5418-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 133
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5418-10mM PD168393 (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 150.00元
SF5418-5mg PD168393 (EGFR抑制剂) 5mg 679.00元
SF5418-25mg PD168393 (EGFR抑制剂) 25mg 2290.00元

化学信息:

化学名 N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
简称 PD168393
别名 Pd 168393, PD-168393
中文名 N/A
化学式 C17H13BrN4O
分子量 369.22
CAS号 194423-15-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 EGFR Insulin Receptor PDGFR FGFR PKC
IC50 0.70nM >50μM >50μM >50μM >50μM
体外研究 PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞,抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。
体内研究 PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
临床实验 N/A
特征 用于设计CI-1033的临床化合物。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1ml,含 20mM HEPES,pH 7.4,50μM钒酸钠,40mM MgCl2,含0.5μCi [32P]ATP的10μM ATP,20μg聚谷氨酸/酪氨酸,1ng EGF受体酪氨酸激酶,及适度稀释的抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP加入孔中,实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP开始反应,实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入0.1ml 20% TCA终止反应,实验板在4℃下保持至少15分钟,使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗涤实验板五次,使用Wallac beta酶标仪测定[32P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型,通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 携带A431人类上皮癌的裸鼠
配制 4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH 4)
剂量 58mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Fry W, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1998, 95(20), 12022-12027.
2. Bose R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(26), 9773-9778.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5418-10mM PD168393 (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5418-5mg PD168393 (EGFR抑制剂) 5mg
SF5418-25mg PD168393 (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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