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碧云天 TAE684 (ALK抑制剂)(SF5431-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥865
  • 商品货号
    SF5431-5mg
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  • 商品名称:碧云天 TAE684 (ALK抑制剂)(SF5431-5mg)
  • 商品编号:SF5431-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 135
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5431-10mM TAE684 (ALK抑制剂) 10mM×0.2ml 318.00元
SF5431-5mg TAE684 (ALK抑制剂) 5mg 865.00元
SF5431-25mg TAE684 (ALK抑制剂) 25mg 2500.00元

化学信息:

化学名 5-chloro-2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
简称 TAE684
别名 NVP-TAE684, TAE684, TAE-684, NVP-TAE 684
中文名 N/A
化学式 C30H40ClN7O3S
分子量 614.2
CAS号 761439-42-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.81ml DMSO,或者每6.14mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5431-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 ALK
IC50 3nM
体外研究 NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684有效抑制Ba/F3 NPM-ALK细胞增殖,IC50为3nM,1μM NVP-TAE684对Ba/F3细胞存活没有效果。NVP-TAE684也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5nM。分子模型显示L258可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684作用于表达NPM-ALK的Ba/F3细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。NVP-TAE684作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性,含有融合致癌基因Eml4-ALK,降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。30nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q突变表达诱导的神经突增生。
体内研究 3和10mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。NVP-TAE684作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q,然而Crizotinib对表现型没有影响。
临床实验 N/A
特征 NVP-TAE684作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用同质时间分辨荧光法测定NVP-TAE684作用于InsR和IGF1R的IC50值。ATP(10mM)和20mg/ml生物素PolyEY(Glu, Tyr 4:1),与50nl NVP-TAE684连续稀释液(10-500nM)和4ng InsR酶和激酶反应buffer(包括20mM Tris×HCl,pH为7.5,10mM MgCl2,3mM MnCl2,1mM DTT,10mM NaVO4,0.1mg/ml BSA)混合。在室温下温育1小时。加入10ml检测液终止反应,检测液含50mM EDTA,500mM KF,0.5mg/ml BSA,5mg/ml Eu3+穴状化合物标记的磷酸酪氨酸抗体PT66-K及5mg/ml链霉亲和素-XLent。反应进行半小时,在Analyst GT上读取荧光信号。
细胞实验
细胞系 表达Luciferase的Karpas-299,SU-DHL-1和Ba/F3细胞,及稳定表达Ba/F3转变的NPM-ALK,BCR-ABL或TEL激酶融合构成。
浓度 1nM-10μM
处理时间 2到3天
方法 细胞按每孔2.5×104个接种在384孔板上和NVP-TAE684的连续稀释液或DMSO温育2到3天。使用Luciferase表达系统测定细胞增殖和存活,然后用Bright-Glo Luciferase实验系统测评。使用XLFit软件测定IC50值。
动物实验
动物模型 4到6周大的携带Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige鼠
配制 再悬浮在10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90%聚乙烯乙二醇300溶液中
剂量 1,3和10mg/kg
给药方式 每天口服饲喂,持续3周。
参考文献:
1. Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(1), 270-275.
2. Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(18), 7535-7540.
3. Sch?nherr C, et al, Biochem J, 2011, 440(3), 405-413.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5431-10mM TAE684 (ALK抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5431-5mg TAE684 (ALK抑制剂) 5mg
SF5431-25mg TAE684 (ALK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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