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碧云天 Edoxaban (Factor Xa抑制剂)(SD7194-5mg)

Coagulation-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥533
  • 商品货号
    SD7194-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Edoxaban (Factor Xa抑制剂)(SD7194-5mg)
  • 商品编号:SD7194-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-18
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 118
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7194-10mM Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 10mM×0.2ml 235.00元
SD7194-5mg Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 5mg 533.00元
SD7194-25mg Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 25mg 2172.00元

化学信息:

化学名 N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate
简称 Edoxaban
别名 Lixiana, Edoxaban tosilate, SAVAYSA, AOB6678
中文名 伊多塞班
化学式 C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量 738.27
CAS号 1229194-11-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.68ml DMSO,或者每7.38mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7194-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Edoxaban是factor Xa选择性抑制剂,也是具有口服效应的抗凝药物。
信号通路 Metabolism
靶点 Factor Xa Thrombin FIXa
IC50 0.561nM(Ki) 6μM(Ki) 41.7μM(Ki)
体外研究 在人血浆中,0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间,并激活部分促凝血酶原激酶时间。
体内研究 在大鼠和猴子体内,Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中,Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组,以及显色底物S-2222(250-1000μM)的反应缓冲液(20mM Tris–HCl,pH 7.4,150mM NaCl,0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下:人FXa(0.005U/ml, 0.7nM),兔子FXa(0.005U/ml,难以获得的摩尔浓度),大鼠FXa(0.025U/ml, 10nM)和食蟹猴FXa(0.025 U/ml, 3nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用,405nM下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟,得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver-Burk图和随后的二次曲线进行计算。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
配制 0.5%甲基纤维素
剂量 0.3-3毫克/千克(兔子);0.5-12.5毫克/千克(大鼠)
给药方式 口服
参考文献:
1. Furugohri T, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(9), 1542-1549.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7194-10mM Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7194-5mg Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 5mg
SD7194-25mg Edoxaban (Factor Xa抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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