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碧云天 Dabigatran (Thrombin抑制剂)(SF1073-25mg)

Coagulation-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3147
  • 商品货号
    SF1073-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Dabigatran (Thrombin抑制剂)(SF1073-25mg)
  • 商品编号:SF1073-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-18
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 116
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1073-1mM Dabigatran (Thrombin抑制剂) 1mM 263.00元
SF1073-5mg Dabigatran (Thrombin抑制剂) 5mg 931.00元
SF1073-25mg Dabigatran (Thrombin抑制剂) 25mg 3147.00元

化学信息:

化学名 3-[[2-[(4-carbamimidoylanilino)methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoic acid
简称 Dabigatran
别名 BIBR 953, BIBR 1048, Dabigatran etexilate, Dabigatran etexilate mesylate, Pradaxa, BIBR953, BIBR-953
中文名 达比加群
化学式 C25H25N7O3
分子量 471.51
CAS号 211914-51-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water -DMSO 0.5mg/ml; Ethanol 0.01mg/ml
溶液配制 5mg加入10.6ml DMSO,或者每4.72mg加入10ml DMSO,配制成1mM溶液。SF1073-1mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂,无细胞试验中IC50为9.3nM。
信号通路 Others
靶点 Thrombin
IC50 9.3nM
体外研究 BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代,而活性不会过多损失。BIBR953抑制凝血酶、纤溶酶、凝血因子Xa、胰蛋白酶、tPA和活化的蛋白质C,Ki分别为4.5nM、1.7μM、3.8μM、50nM、45μM和20μM。BIBR953特异性可逆抑制凝血酶。
体内研究 BIBR953对大鼠i.v.给药后,表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后,dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄,静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后,Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4%和4%。
临床实验 N/A
特征 Dabigatran是一种可逆的,竞争性的,直接的凝血酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042U/ml)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003μM-100μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物,甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中,底物被凝血酶裂解,由于游离的硝基苯胺,405nM下的吸光度增加,在分光光度计上测量增加的吸光度。以405nM下的吸光度对BIBR 953的浓度作图,计算抑制50%凝血酶(IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行,以两个测定的平均值来表示最终结果。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 大鼠
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 静脉注射给药
参考文献:
1. Hauel NH, et al. J Med Chem. 2002, 45(9), 1757-1766.
2. Stangier J, et al. Br J Clin Pharmacol. 2007, 64(3), 292-303.
3. Blech S, et al. Drug Metab Dispos. 2008, 36(2), 386-399.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1073-1mM Dabigatran (Thrombin抑制剂) 1mM×2ml
SF1073-5mg Dabigatran (Thrombin抑制剂) 5mg
SF1073-25mg Dabigatran (Thrombin抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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