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碧云天 Carfilzomib (proteasome抑制剂)(SF4157-10mM)

蛋白修饰酶抑制剂

售价¥ 降价通知

市场价¥393
  • 商品货号
    SF4157-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Carfilzomib (proteasome抑制剂)(SF4157-10mM)
  • 商品编号:SF4157-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2019-09-06
  • 商品毛重:10.100千克
  • 库存: 65535
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF4157-10mM Carfilzomib (proteasome抑制剂) 10mM×0.2ml 393.00元
SF4157-5mg Carfilzomib (proteasome抑制剂) 5mg 910.00元
SF4157-25mg Carfilzomib (proteasome抑制剂) 25mg 2180.00元

化学信息:

化学名 (2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
简称 Carfilzomib
别名 Kyprolis, Carfilzomib (PR-171), PR-171, UNII-72X6E3J5AR
中文名 卡非佐米
化学式 C40H57N5O7
分子量 719.91
CAS号 868540-17-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.69ml DMSO,或者每7.2mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF4157-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
信号通路 Proteases; Ubiquitin
靶点 Proteasome
IC50 5nM
体外研究 Carfilzomib抑制多种细胞系和源自患者的肿瘤细胞的增殖,包括多发性骨髓瘤。Carfilzomib诱导内在和外在的凋亡信号传导途径并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。与bortezomib相比,Carfilzomib协同地塞米松(Dex)表现增强的抗MM活性,并克服了bortezomib等药物的抗性。Carfilzomib有选择地抑制β5亚基的CHT- L活性,在10nM剂量时抑制超过80%的活性。低剂量Carfilzomib短期处理导致优先结合特异性的β5组成20S蛋白酶体和β5i免疫蛋白酶体亚基。在Carfilzomib刺激的ANBL-6细胞中检测caspase活性,结果显示caspase 8和caspase-9和caspase-3活性在8小时后大幅增加和对照8小时后的细胞相比分别增加了3.2、3.9和6.9倍。在carfilzomib处理过的细胞中,线粒体膜的完整性减少到41%(Q1+Q2),而在对照细胞中这一比例为75%。在另一项研究中,Carfilzomib也表现出对血液和实体肿瘤的临床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。
体内研究 Carfilzomib适度降低了体内异种移植物模型中肿瘤的生长。在持续或短暂处理下,Carfilzomib有效地降低多发性骨髓瘤细胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁体积,减少骨吸收,并提高非肿瘤小鼠的骨形成。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 ANBL-6细胞(2×106/孔)接种于96孔板中并用Carfilzomib(0.001至10μM)处理1小时。然后将细胞裂解(20mM的Tris-HCl,0.5mM EDTA),并裂解物上清转移到聚合酶链反应(PCR)平板上。使用起始浓度为6μg/μl处理ANBL-6细胞得到的裂解物做标准曲线。活性位点探针[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-环氧酮;20μM]加入并于室温温育1小时。在细胞裂解液中添加1%十二烷基硫酸钠(SDS)和加热至100℃变性,随后在96孔的多屏DV板中每孔和20μl链霉亲和琼脂糖高性能珠混合并孵育1小时。这些珠粒用酶联免疫吸附试验(ELISA)缓冲液(PBS,1%牛血清白蛋白和0.1%吐温-20)洗涤细胞,并温育过夜,在4℃在板振荡器上与抗体的蛋白酶体亚基反应。所用抗体包括鼠单克隆抗-β1,抗-β2,抗β1i和抗β5i,山羊多克隆抗β2i和兔多克隆抗-β5(针对KLH-CWIRVSSDNVADLHDKYS肽亲和纯化的抗血清)。珠粒洗涤后用以辣根过氧化物酶标记的二羊抗兔,羊抗鼠或兔antigoat抗体温育2小时。洗涤后,将珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反应,而后进行荧光检测。荧光信号通过与标准曲线比较转换为μg/ml,表示为抑制相对于对照的%。使用以下nonsigmoidal剂量-反应方程生成拟合曲线:Y=Bottom+(Top-Bottom)/(1+10^((LogEC50-X)×HillSlope)),其中X是浓度的对数,Y是抑制%,EC50是表示50%的效果的剂量。
细胞实验
细胞系 WST-1,ANBL-6细胞
浓度 100nM
处理时间 1小时
方法 WST-1被用于确定蛋白酶体抑制剂Carfilzomib对细胞增殖的影响。增殖的抑制作用是与对照细胞比较所得。线性样条函数是用来使用XLfit4软件进行计算半数抑制浓度(IC50)。抗性程度(DOR)的计算公式是IC50(抗性细胞)/IC50(敏感细胞)。ANBL-6细胞用100nM carfilzomib短暂处理,洗涤并悬浮于含有5μg/ml JC-1PBS中,它显示出在线粒体电位依赖性积聚。用FACScan分析线粒体膜电位依赖性颜色转变(从525到590nM),数据用CellQuest软件分析。
动物实验
动物模型 Beige-nude-XID小鼠
配制 10% sulfobutylether β-cyclodextrin在10mMol/L的柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)中
剂量 2.0mg/kg
给药方式 静脉注射
参考文献:
1. Kuhn DJ, et al. Blood. 2007, 110(9), 3281-3290.
2. Kuhn DJ, et al. Curr Cancer Drug Targets. 2011, 11(3), 285-295.
3. Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(9), 1686-1697.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF4157-10mM Carfilzomib (proteasome抑制剂) 10mM×0.2ml
SF4157-5mg Carfilzomib (proteasome抑制剂) 5mg
SF4157-25mg Carfilzomib (proteasome抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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